Nintedanib: dalla scoperta alla clinica

ÿÿÿÿIl nintedanib (BIBF1120) è un inibitore delle tirosin chinasi biodisponibile dopo somministrazione orale e a basso peso molecolare, appartenente alla classe degli “inibitori tripli delle angiochinasi”, poiché in grado di bloccare la cascata di segnali regolatori dell’angiogenesi in tre differenti stadi. Infatti, esso colpisce le vie pro-angiogenetiche e pro-fibrotiche mediate dalla famiglia di recettori VEGFR, dai recettori dei fattori di crescita dei fibroblasti (FGFR) e dai recettori dei fattori di crescita derivanti dalle piastrine (PDGFR). Il composto in esame è stato identificato durante la procedura di ottimizzazione di un lead volto a scoprire appunto piccole molecole dotate di spiccata attività anti-angiogenetica; dal momento della scoperta, il prodotto è stato testato quale potenziale cura di patologie correlate con difetti dell’angiogensesi, quali neoplasie e fibrosi polmonare idiopatica. Gli studi clinici di fase III hanno mostrato che la molecola apporta significativi benefici in numerose forme neoplastiche, quali il tumore polmonare non a piccole cellule (NSCLC) e il cancro ovarico. Nell’articolo pubblicato da R. Kaiser e colleghi, questi aspetti sono trattati esaustivamente.
G. J. Roth, R. Binder, F. Colbatzky, C. Dallinger, R. Schlenker-Herceg , F. Hilberg , S.L. Wollin, R. Kaiser Nintedanib: From Discovery to the Clinic. J. Med. Chem., 58 (3): 1053–1063 (2015)

di D.Merli

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